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臺大醫學院開創得很早，可以追溯到一八九九年，初期利用臺北醫院的教室上課，聘請東京帝大出身的醫生為教授。學校從講習所發展為總督府醫學校，至一九一九年改稱為醫事專門學校，至一九三四年才改稱臺北帝大醫學部，戰後稱為臺灣大學醫學院。它的歷史實即一部臺灣近代醫學發展史，所培養的醫生為臺灣人的健康發揮了無比貢獻，易言之，臺大醫學院是臺灣醫學的搖籃。
醫學院的建築始建於一九０四年，初為木造校舍，至一九０七年增加幾座磚造建築，其中包括現存臨中山南路的一座。至一九一四年已完成講堂及生化學藥理學校教室等規模，如今僅存的也是被指定的古蹟即是這一座緊臨仁愛路與中山南路交叉點的早期建物。它的年代從一九０七年至一九一三年，為臺大醫學院的忠實歷史見證物。其建築採用十九世紀法國盛行的曼薩爾〈Mansard〉式屋頂，一樓外牆有拱廊，二樓則為希臘柱式迴廊，建材樸實而外觀典雅，樓板使用了工字鋼樑，為臺灣所罕見，在建材及結構技術上彌足珍貴。